北京時間10月5日，在皇家卡洛琳醫學院舉行的諾貝爾大會，決定把2015年諾貝爾生理學或醫學獎授予愛爾蘭科學家威廉·坎貝爾、日本科學家大村智和中國藥學家屠呦呦，其中一半共同授予威廉·坎貝爾和大村智，以表彰他們發現針對蛔蟲感染的新療法（伊維菌素和阿維菌素的發現）。

諾貝爾大會

日本科學家大村智

資料顯示，阿維菌素是一種被廣泛使用的農用或獸用殺蟲、殺螨劑。由Avermectin B1a和AvermectinB1b混合組成，其中B1a不低于90%、B1b不超過5%。阿維菌素發現及其應用是繼青霉素科學對人類的又一巨大貢獻，對全世界的農牧業生產起到了巨大的促進作用。

阿維菌素在水產中的應用也非常廣泛，水產用阿維菌素溶液適用于魚類單養或者魚、蝦、蟹、蚌混養使用，對水產動物的線蟲，吸蟲、蠕蟲以及體表和鰓絲寄生蟲的甲殼類寄生蟲有驅殺作用。主要滅殺中華鳋，錨頭鳋，魚虱，車輪蟲，斜管蟲，小瓜蟲，指環蟲，孢子蟲等。也可用于滅殺水體中的替他有害蟲類（水蜈蚣，松藻蟲，鐵甲蟲，螞蝗，紅體蟲，輪蟲，海水養殖的夜光蟲）。對于蚌，貝類養殖品無不良影響。

諾貝爾獎的成果（阿維菌素）就在我們水產人身邊，并且為水產行業做出了巨大的貢獻。今天，我們就一起來了解一下：阿維菌素的前世今生！

研發過程
大村智是日本微生物學家和天然產物分離專家，他專注于研究鏈霉菌。鏈霉菌生活在土壤中，因許多種是抗生素的產生菌而且產生抗生素的種類最多而著名（包括1952年賽爾曼·瓦克斯曼發現的鏈霉素）。在掌握了大量培養這些細菌和特性描述的特殊技巧后，大村智成功從土壤樣本中分離出新的鏈霉菌菌株，并在實驗室中培養。從幾千份不同的培養樣品中，他選擇了最具活性的50份培養菌，用于進一步研究它們對有害微生物所產生的作用。


大村智尋找鏈霉菌新菌株，作為新活性物質來源。在日本，他把微生物從土壤樣本中分離，把它們移至實驗室培養（如下圖左所示）并描述了數千份鏈霉菌培養樣本。從中，他選擇了約50份最具活性的培養菌，其中一份培養出阿維鏈霉菌（如下圖右所示），阿維菌素的產生菌。

威廉·坎貝爾是美國寄生蟲生物學專家，他得到了大村智培養的鏈霉菌培養菌，并研究其功效。坎貝爾發現，其中一份培養菌中的一種成分能顯著有效地對抗家養和農場動物身上的寄生蟲。該生物活性成本被提純并命名為阿維菌素，隨后通過化學改性成一種更有效的化合物，伊維菌素。伊維菌素后來在寄生蟲疾病患者身上試用，可有效殺死寄生幼蟲（微絲蚴）（如下圖）。因此，大村智和坎貝爾共同發現了非常有效的治療寄生蟲疾病的新藥物。

威廉·坎貝爾發現，大村智的其中一份鏈霉菌培養菌能有效殺死寄生蟲，其活性成分被提純后成為阿維菌素。阿維菌素被進一步改性為伊維菌素，能高效對抗人畜身上的多種寄生蟲，包括引起河盲癥和淋巴絲蟲病的寄生蟲。

作用特點
阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，不能殺卵。作用機制與一般殺蟲劑不同的是干擾神經生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸對節肢動物的神經傳導有抑制作用。螨類成蟲、若蟲和昆蟲幼蟲與阿維菌素接觸后即出現麻痹癥狀，不活動、不取食，2～4天后死亡。因不引起昆蟲迅速脫水，所以阿維菌素致死作用較緩慢。阿維菌素對捕食性昆蟲和寄生天敵雖有直接觸殺作用，但因植物表面殘留少，因此對益蟲的損傷很小。阿維菌素在土內被土壤吸附不會移動，并且被微生物分解，因而在環境中無累積作用，可以作為綜合防治的一個組成部分。調制容易，將制劑倒入水中稍加攪拌即可使用，對作物亦較安全。

阿維菌素面世后頗受歡迎
阿維菌素問世業內專家認為是繼青霉素以來抗生素的又一次革命還在于以阿維菌素為母體通過半合成進行結構改造可以開發出一系列活性更高、選擇性更強、安全性更優的衍生新品種。目前已商品化的有伊維菌素(ivermectin，簡稱IVM)、埃瑪菌素(emamectin，又稱甲氨基阿維菌素)、道拉菌素(dormectin)、埃珀利諾菌素(eprinomectin，又稱乙酰氨基阿維菌素)和色拉菌素(selamectin)等。早在 1981年伊維菌素的年銷售額就達10億美元左右創單項獸藥銷售收入最高。

阿維菌素早期主要是用作獸藥，如今應用于農藥生產的比重正在增加，已有40%左右的產量消耗于農藥生產上。全國阿維菌素總生產能力超過 800t/a，據不完全統計全國銷售收入(含出口)超過10億元。自1995年以來我國形成的相關專利達到136項。國內主要生產經營阿維菌素的企業較多，如河北威遠生化、山東齊魯制藥股份有限公司、浙江升華拜克、浙江錢江生化、華藥愛諾、浙江海正藥業等。

十余年來，不論技術、生產能力還是生產企業、市場份額都發展迅速，這些足以使阿維菌素成長為我國生物農藥的奇葩，并在農業應用上呈現出更加突出和重要的作用。

阿維菌素緣何廣受青睞
作為一種新型抗生素類生物農藥，阿維菌素具有結構新穎、高效、安全、農畜兩用的特點也是當前生物農藥市場中最受歡迎的新產品之一。

首先，具有獨特作用機制不易使害蟲產生抗性。阿維菌素的作用靶體為昆蟲外周神經系統內的r-氨基丁酸(GA-BA)受體。它能促進r-氨基丁酸從神經末梢釋放，增強r-氨基丁酸與細胞膜上受體的結合，從而使進入細胞的氯離子增加，細胞膜超極化，導致神經信號傳遞受抑，致使麻痹、死亡。這種獨特的作用機制，不易使害蟲產生抗性，與其它農藥無交互抗性，能有效殺滅對其它農藥已經產生抗性的害蟲。

其次，殺蟲譜廣。目前報道Avermectin殺蟲譜有84種，能有效防治雙翅目、同翅目、鞘翅目和鱗翅目害蟲及多種害螨，如柑桔銹螨(銹壁虱)、桔全爪螨、桔芽癭螨、桔短須螨、斑真葉螨、茶半趺螨、矢尖盾蚧及實硬薊馬；棉花的各種螨類及潛蛾、棉葉夜蛾；觀嘗植物的潛葉蛾、苜蓿薊馬、小長管蚜類、桃蚜；蔬菜斑潛蠅幼蟲、菜青蟲、莖葉蛾；馬鈴薯葉甲；果樹螨類、圓盾蚧、梨木虱及煙草夜蛾、天夜、煙粉虱等80多種害螨和害蟲。

我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現抗藥性的害蟲，如梨木虱、棉蚜等，潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等，害螨如二斑葉螨、茶橙葉螨、山楂葉螨和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。

再次，具有高生物活性。阿維菌素對害蟲具有觸殺和胃毒作用，無內吸性，但有較強的滲透作用。藥液噴到植物葉面后迅速滲入葉肉內形成眾多的微型藥囊，并能在植物體內橫向傳導，殺蟲活性高，比常用農藥高5-50倍，畝施用量僅0.1-0.5gA.I。螨類成蟲、若蟲和昆蟲幼蟲接觸阿維菌素后即出現麻痹癥狀，不活動，不取食，2-4天后死亡。